拉替拉韦钾片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。拉替拉韦钾片的主要成份为拉替拉韦钾。那么,拉替拉韦钾片的药物过量是怎样呢?
拉替拉韦钾片口服给药后迅速吸收,拉替拉韦钾片空腹状态下Tmax出现于给药后约3小时。在100mg至600mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片AUC和Cmax随着剂量的增加成比例增长。在100mg至800mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片C12hr随着剂量的增加成比例增长;在100mg至1600mg的剂量范围内,则随着剂量的增加呈现出略低于成比例增长的趋势。拉替拉韦钾片采用每日两次的给药方案时,拉替拉韦钾片大约在给药后前2日内迅速达到药代动力学稳态。AUC和Cmax的累积甚小,甚至无累积,C12hr则存在轻度累积。尚未确定拉替拉韦的绝对生物利用度。
拉替拉韦钾片在接受拉替拉韦400mg,每日两次单药治疗的患者中,药物暴露的特征是:几何平均AUC0-12hr14.3mMhr,C12hr142nM。拉替拉韦钾片的研究表明,拉替拉韦钾片的药代动力学存在较大的变异性。拉替拉韦钾片对于方案018和019中观察到的C12hr,受试者间变异系数(CV)为212%,受试者内变异系数为122%。拉替拉韦钾片适应症的确立是基于对两个临床对照研究24周时的血浆HIV-1RNA水平进行的分析。这些研究是在接受过三种抗反转录病毒抑制剂治疗(非核苷类反转录酶抑制剂、核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂)并有疾病临床进展的成年患者中进行的。
拉替拉韦钾片的药物过量:目前尚无有关如何处理本品用药过量的具体信息。在I期试验中,本品单次给药的剂量高达1600mg,多次给药的剂量高达800mg每日二次,均未发现任何毒性证据。
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(实习编缉:张桂平)
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