拉替拉韦钾片的主要成份为拉替拉韦钾。化学名称:N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一钾盐。那么,拉替拉韦钾片的注意事项有哪些呢?
拉替拉韦钾片可抑制HIV整合酶的催化活性,这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。拉替拉韦钾片抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。拉替拉韦钾片整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒,因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦钾片对包括DNA聚合酶α,β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。
拉替拉韦钾片口服给药后迅速吸收,拉替拉韦钾片空腹状态下Tmax出现于给药后约3小时。在100mg至600mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片AUC和Cmax随着剂量的增加成比例增长。在100mg至800mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片C12hr随着剂量的增加成比例增长;在100mg至1600mg的剂量范围内,则随着剂量的增加呈现出略低于成比例增长的趋势。拉替拉韦钾片采用每日两次的给药方案时,拉替拉韦钾片大约在给药后前2日内迅速达到药代动力学稳态。AUC和Cmax的累积甚小,甚至无累积,C12hr则存在轻度累积。尚未确定拉替拉韦的绝对生物利用度。
拉替拉韦钾片的注意事项:免疫重建综合征,在治疗初期,抗反转录病毒治疗疗效较好的患者可能对潜伏的或残余的机会性感染产生炎症反应(如非结核分枝杆菌、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎、结核,或带状疱疹水痘病毒的再激活),这可能需要开展进一步的评价和治疗。
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(实习编缉:张桂平)
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