拉替拉韦钾片的主要成份为拉替拉韦钾。化学名称:N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一钾盐。那么,拉替拉韦钾片会出现什么神经系统疾病呢?
拉替拉韦钾片可抑制HIV整合酶的催化活性,这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。拉替拉韦钾片抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。拉替拉韦钾片整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒,因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦钾片对包括DNA聚合酶α,β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。
拉替拉韦钾片口服给药后迅速吸收,拉替拉韦钾片空腹状态下Tmax出现于给药后约3小时。在100mg至600mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片AUC和Cmax随着剂量的增加成比例增长。在100mg至800mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片C12hr随着剂量的增加成比例增长;在100mg至1600mg的剂量范围内,则随着剂量的增加呈现出略低于成比例增长的趋势。拉替拉韦钾片采用每日两次的给药方案时,拉替拉韦钾片大约在给药后前2日内迅速达到药代动力学稳态。AUC和Cmax的累积甚小,甚至无累积,C12hr则存在轻度累积。尚未确定拉替拉韦的绝对生物利用度。
拉替拉韦钾片的神经系统疾病:常见:头晕。罕见:外周神经疾病、痛觉超敏、神经病变、感觉异常、多神经病、嗜睡、紧张性头痛 、震颤、外周感觉神经病变。
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(实习编缉:张桂平)
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