拉替拉韦钾片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为拉替拉韦钾。那么,拉替拉韦钾片会出现哪些结缔组织疾病呢?
拉替拉韦钾片与食物或不与食物同时服用。拉替拉韦钾片在HIV感染的患者中进行的关键安全性和有效性研究中服用拉替拉韦不需要考虑食物的影响。评估健康志愿者低脂,中脂和高脂饮食对稳态拉替拉韦药代动力学特征的作用。拉替拉韦钾片与空腹比较,中脂饮食后服用多剂量拉替拉韦AUC增加13%,没有临床意义。拉替拉韦钾片与空腹比较,中脂饮食后拉替拉韦C12hr高出66%,Cmax高出5%。高脂饮食后服用拉替拉韦AUC和Cmax增加约2倍,而C12hr增加4.1倍。拉替拉韦钾片的低脂饮食后服用拉替拉韦AUC和Cmax分别减少46%和52%;C12hr没有改变。拉替拉韦钾片相对于空腹,食物显然增加药代动力学特征的可变性。
拉替拉韦钾片的终末半衰期约为9小时,较短α相半衰期(约1小时)占了AUC面积的大部分。拉替拉韦钾片经放射性同位素标记的拉替拉韦口服给药后,约51%和32%的给药量分别经粪便和尿液排泄。拉替拉韦钾片在粪便中,仅存在拉替拉韦,多数可能来源于经胆汁分泌的拉替拉韦?葡糖苷酸的水解作用,这与临床前试验的观察结果相吻合。拉替拉韦钾片在尿液中检测到了两种成份,即拉替拉韦和拉替拉韦-葡糖苷酸,分别为给药量的9%和23%。拉替拉韦钾片主要的循环物为拉替拉韦,大约占总放射活性的70%;拉替拉韦钾片的血浆中剩余部分的放射活性则来源于拉替拉韦葡糖苷酸。采用异构酶选择性化学抑制剂和cDNA表达的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)的研究显示,UGT1A1是拉替拉韦葡糖苷酸形成过程中的关键酶。因此,数据表明拉替拉韦体内清除的主要机制为UGT1A1-介导的葡糖醛酸化反应。
拉替拉韦钾片的肌肉骨骼与结缔组织疾病:常见:关节痛。罕见:肌肉痛、肢体痛、背痛、肌肉痉挛、骨骼肌疼痛、肌炎、肌萎缩(muscleatrophy)、肌萎缩(amyotrophy)、骨质疏松症。
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(实习编缉:张桂平)
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