拉替拉韦钾片的主要成份为拉替拉韦钾。化学名称:N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一钾盐。那么,拉替拉韦钾片可以治疗什么疾病呢?
拉替拉韦钾片可抑制HIV整合酶的催化活性,这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。拉替拉韦钾片抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。拉替拉韦钾片整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒,因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦钾片对包括DNA聚合酶α,β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。
拉替拉韦钾片口服给药后迅速吸收,拉替拉韦钾片空腹状态下Tmax出现于给药后约3小时。在100mg至600mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片AUC和Cmax随着剂量的增加成比例增长。在100mg至800mg的剂量范围内,拉替拉韦钾片C12hr随着剂量的增加成比例增长;在100mg至1600mg的剂量范围内,则随着剂量的增加呈现出略低于成比例增长的趋势。拉替拉韦钾片采用每日两次的给药方案时,拉替拉韦钾片大约在给药后前2日内迅速达到药代动力学稳态。AUC和Cmax的累积甚小,甚至无累积,C12hr则存在轻度累积。尚未确定拉替拉韦的绝对生物利用度。
拉替拉韦钾片适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用,拉替拉韦钾片用于曾接受过治疗的HIV-1感染的成年患者,这些患者有病毒复制的证据并且对多种抗反转录病毒药物耐药。
拉替拉韦钾片适应症的确立是基于对两个临床对照研究24周时的血浆HIV-1RNA水平进行的分析。这些研究是在接受过三种抗反转录病毒抑制剂治疗(非核苷类反转录酶抑制剂、核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂)并有疾病临床进展的成年患者中进行的。
拉替拉韦钾片与其他活性药物联合使用时产生治疗应答的可能性更大。在未经治疗的成年患者或儿童患者中尚无本品的安全性和有效性数据。尚没有本品影响HIV-1感染的临床进展的研究结果。
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(实习编缉:张桂平)
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