巴洛沙星片的主要成分为巴洛沙星。化学名:1-环丙基-6-氟-1,4--二氢-8-甲氧基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-4-氧代-3-喹啉羧酸二水合物,那么巴洛沙星片的药代动力学及药理毒理是什么?
药理毒理:巴洛沙星为氟喹诺酮类抗菌药,其抗菌作用来自于干扰细菌DNA合成所必须的DNA螺旋酶。本品不仅对革兰氏阴性菌有效,对革兰氏阳性菌包括MRSA、肺炎链球菌也有很强的抗菌活性,尤其对临床上难治的由脆弱杆菌(B.fragilis),寻常型牛皮癣(P.vulgaris,难辨梭状芽孢杆菌(C.difficile),消化链球菌(Peptostretococcus)等细菌引起的感染有更强的治疗效果。
药代动力学:据国外研究资料介绍,健康成人志愿者口服单剂量的巴洛沙星50~400mg或200mg,每日2次,连续给药7日,峰浓度(Cmax)为1.0±0.2μg/mL,达峰时间(Tmax)约1小时,清除半减期(T1/2)大约为7小时,70~80%的巴洛沙星以原型经肾脏排泄。饭后服用本药时,Tmax略有延迟,Cmax也有所降低,但血中药时曲线下面积(AUC0~∞)与空腹时没有差异。该品受进食的影响较少,但与含铝制剂联用时生物利用度减半。单次服用100mg该品后,8~12小时尿液中的药物浓度超过50μg/mL,12~24小时尿液中药物浓度为27.5±5.6μg/mL。
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(实习编辑:欧国荣)
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