随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。那么,克林霉素磷酸酯阴道凝胶在敷用后是如何发挥药效的?
克林霉素磷酸酯阴道凝胶功能主治用于治疗细菌性阴道病。多次外敷本品(浓度相当于每ml异丙醇和水溶液中含10mg克林霉素),血清中克林霉素浓度仅为0~3ng/ml,小于0.2%给药剂。在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等,均可达高浓度,尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。
本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4~8倍,吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。
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(实习编辑:吴文君)
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