头孢妥仑匹酯片(美爱克)的安全性很高。其副作用种类与其他头孢类抗生素类似，发生率低于头孢克洛、头孢克肟及头孢肟酯等。那么，头孢妥仑匹酯片的药理毒理是什么？

1、头孢妥仑匹酯片的药理为：

(1)抗菌作用：吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，大肠杆菌等革兰氏阴性菌以及厌氧菌等显示很强抗菌力。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。

(2)作用机制：头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和性高，发挥杀菌性作用。

(3)对实验性感染症的治疗效果：头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外，对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。

2、头孢妥仑匹酯片的毒理为：

(1)长期毒性：对大鼠口服给药125、250、500、1000mg/kg/天，连续28天；31、63、125、250、500mg/kg/天，连续6个月。主要现象为推测是由于肠内菌群的变化的二重影响而导致的GOT及GPT等的轻微上升、肾重量的增加等。另外，未见异常。最大耐受量均推定为250mg/kg。对狗口服给药125、250、500、1000mg/kg/天，连续28天；125、250、500、1,000mg/kg/天，连续6个月。主要结果为总胆固醇增加、GOT及GPT上升、有少数例观察到在肝细胞上有玻璃样的滴状物。最大耐受量分别推定为250mg/kg、125mg/kg。

(2)生殖毒性：对妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服给药125、250、500、1000mg/kg/天；对围产期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天；对胚胎器官形成期家兔2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其结果，未见对其生殖功能有影响。对于500mg/kg/天以上给药群的胚胎器官形成期虽然观察到骶尾骨骨化数的减少，但未见致畸性。未见对出生儿的成长、行动及生殖功能有影响。家兔7.5mg/kg/天以上给药群里观察到流产及胚胎生存数减少，但未见致畸性。

(3)其他特殊毒性：使用头孢妥仑匹酯和佐剂虽然在豚鼠的皮下致敏实验中发现有免疫原性，但在小鼠的腹腔内致敏实验中未见有免疫原性。对豚鼠和小鼠进行与临床给药途径相同的口服给药致敏反应中均未见免疫原性。对于活性母体的头孢妥仑，几乎未见免疫原性及诱导抗原性。关于与类似药交叉性，观察到与头孢特伦及头孢氨噻肟之间有微弱的交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯氏实验阳性化作用也很弱。

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（实习编辑：叶燕华）