布地奈德气雾剂是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成。那么,布地奈德气雾剂的药代动力学会是如何呢?
布地奈德气雾剂的性状为淡黄色至灰白色的混悬液体,药液灌装在耐压铝瓶中,揿压阀门的推动钮,药液即成雾状喷出。
布地奈德气雾剂主要成分是布地奈德。化学名:16α,17α-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20二酮。分子式:C25H34O6,分子量:430.5。
布地奈德气雾剂的药代动力学会是:本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。吸入给药后,大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16α-羟基泼尼松龙和6β-基布地奈德。
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(实习编缉:陈志方)
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