随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。那么,阿戈美拉汀片服用后在体内多久发挥药效?
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量<5%),个体间差异较大。与男性个体相比,女性的生物利用度较高。口服避孕药会增加药物的生物利用度,而吸烟会使生物利用度降低。服药后1-2小时内达到血浆峰浓度。
在治疗剂量范围内,阿戈美拉汀的系统暴露随剂量升高而成比例地增加。高剂量时,首过效应达到饱和。进食(标准饮食或高脂饮食)不影响阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂饮食会增加个体差异。
褪黑素类似物阿戈美拉汀,既是首个褪黑素受体激动剂,也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用,同时其不良反应少,对性功能无不良影响,也未见撤药反应。
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(实习编辑:吴文君)
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