吗替麦考酚酯分散片主要成分为吗替麦考酚酯。其化学名称为:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。那么,吗替麦考酚酯分散片警示如何呢?
吗替麦考酚酯分散片的警示是:
由于免疫抑制作用,本品可增加感染机会,也可能引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人,应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师,应该不断完善病人的随访信息。
吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。吗替麦考酚酯分散片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。吗替麦考酚酯分散片口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
吗替麦考酚酯分散片在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。吗替麦考酚酯分散片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),吗替麦考酚酯分散片无药理活性。
吗替麦考酚酯分散片代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,吗替麦考酚酯分散片多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。吗替麦考酚酯分散片对移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%
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(实习编辑:吴郁冰)
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