随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。那么，氟伐他汀钠缓释片服用后最后会排出体外吗？

氟伐他汀钠缓释片功能主治饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。

空腹服用本品后，在3小时内达到峰值血药浓度，在食用低脂肪餐后服用本品，在2.5小时内达到峰值血药浓度。相对空腹服用速释胶囊，本品的生物利用度为29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延迟，生物利用度增长50%。本品在体内开始被吸收后，氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。服用本品后药代动力学的总体差异性很大，Cmax和AUC的CV%为42%～64%，尤其在食用高脂肪食物后服用本品，差异性更明显，CV%为63%～89%。个体自身的差异与总体差异相比较小，Cmax和AUC的CV%为25%。服用本品后，血液中氟伐他汀的浓度出现多重峰。

分布：氟伐他汀主要作用于肝脏，肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的平均表观分布容积为0.35L/kg。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，这种结合与华法令，水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。

代谢：氟伐他汀主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为吲哚环5、6位的羟基化产物，此外还有N-去烷基化合物和侧链的B-氧化物。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入全身血液循环。氟伐他汀的两个光学异构体的代谢途径相似。体外试验研究证明了75%氟伐他汀经2C9同工酶氧化代谢，约5%和25%的氟伐他汀经2C8和3A4同工酶氧化代谢。

消除：氟伐他汀约90%经粪便排泄，排泄中药物原型少于2%。尿液回收率越为5%。服用本品7天，系统药物暴露增长20～30%，本品的半衰期为9h。

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（实习编辑：吴文君）