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接受III类抗心律失常药物治疗的病人可以服用盐酸莫西沙星片吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/9 15:05:30
    导读:因为缺乏相关的临床资料,该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁,普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮,索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人,在使用莫西沙星时要慎重。

抗心律失常药物的分类已沿用了近30年,由VaughanWilliams提出,又经Harris等补充而完善。VaughanWilliams分类法根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。其中Ⅲ类,延长动作电位时程药,抑制多种钾电流,药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布替利和多非替利等。接受III类抗心律失常药物治疗的病人可以服用盐酸莫西沙星片吗?

莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料,该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁,普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮,索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人,在使用莫西沙星时要慎重。

盐酸莫西沙星片(拜复乐)的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。盐酸莫西沙星片(拜复乐)为暗红色薄膜衣片。盐酸莫西沙星片(拜复乐)的规格型号为0.4g*3s,铝塑包装。3片/盒。已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中,尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此,莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果,该影响与临床无关,因此,莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg,1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L,与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L,与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液),每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUC)高(6mgh/L),稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/L范围的体外和体内试验表明,无论药物浓度如何,蛋白结合率约为45%,莫西沙星主要与血浆白蛋白结合,由于蛋白结合率低,游离峰浓度>10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬细胞,支气管组织),窦(筛窦,上颌窦,鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液),其药物浓度超过血药浓度。组织间液的有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。口服及静脉单次剂量给药400mg后人体组织中的药物平均峰浓度如下:不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单次剂量400mg的给药方法的可比性。代谢莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物,均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示,莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其它药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低,并与给药

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(实习编辑:孙媛媛)

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