奥卡西平口服混悬液的活性成份为奥卡西平,化学名称为10,11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b,f] 氮杂卓-5-羧胺。那么,奥卡西平口服混悬液的单药治疗是怎样呢?
奥卡西平口服混悬液适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。奥卡西平口服混悬液适用于成年人和2岁以上儿童。奥卡西平口服混悬液主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平口服混悬液及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平口服混悬液及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。
奥卡西平口服混悬液的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平口服混悬液及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平口服混悬液及MHD在动物中具有抗惊厥作用,奥卡西平口服混悬液能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。奥卡西平口服混悬液在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周,未产生耐受性。
奥卡西平口服混悬液的单药治疗,用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,调整剂量的间隔不小于1周,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
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(实习编缉:叶铠)
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