阿司匹林双嘧达莫缓释片为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。其组份为:每片含双嘧达莫200mg和阿司匹林25mg。禁用于胃十二指肠溃疡或其它原因引起消化道出血的患者。那么,阿司匹林双嘧达莫缓释片的药物过量是怎样呢?
阿司匹林双嘧达莫缓释片单次口服(阿司匹林50mg和双嘧达莫400mg)后,双嘧达莫的血药浓度达峰时间为2.93±0.34小时。阿司匹林双嘧达莫缓释片每日一次,多剂量口服阿司匹林双嘧达莫缓释片(阿司匹林50mg和双嘧达莫400mg)后,第6、7天血药浓度达稳态,阿司匹林双嘧达莫缓释片的稳态平均血药浓度为2.037±0.315μg/ml。阿司匹林双嘧达莫缓释片具有高度亲水性(logP=3.71,pH=7),但是,阿司匹林双嘧达莫缓释片的动物研究结果显示双嘧达莫基本上不透过血-脑屏障。阿司匹林双嘧达莫缓释片的稳态的分布容积约92L,阿司匹林双嘧达莫缓释片约99%的双嘧达莫与血浆蛋白结合,主要为αl-酸醣蛋白及白蛋白。
阿司匹林双嘧达莫缓释片的腺苷作用于血小板的A2受体,激活腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。阿司匹林双嘧达莫缓释片通过这一机制,血小板活性因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚焦受到抑制。阿司匹林双嘧达莫缓释片抑制多种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。阿司匹林双嘧达莫缓释片在治疗浓度时,阿司匹林双嘧达莫缓释片抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性,但对cAMP-PDE的抑制作用较弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
阿司匹林双嘧达莫缓释片的药物过量:由于双嘧这莫和阿司匹林的比率,故本品的药物过量可能与双嘧达莫的药物过量的体征和症状一致。双嘧达莫:双嘧达莫药物过量的主要症状如:发热、面红、出汗、不安、感觉无力及眩晕,偶可观察到血压下降及心动过速。对症治疗可包括洗胃,使用升压药。因为双嘧达莫高度蛋白结合,故透析无益处。阿司匹林:水杨酸的毒性主要来自于急性摄取(药物过量)或长期毒性。水杨酸过量的早期信号,包括耳鸣,血浆浓度接近200μg/ml时即产生。阿司匹林血浆浓度超过300μg/ml时,产生明显的毒性;超过400μg/ml时,产生严重的毒性。成人阿司匹林的致死量约为30g。治疗主要有支持疗法,包括水杨酸的清除,保持体内酸碱与电解质的平衡。
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(实习编缉:邵泽妹)
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