阿司匹林双嘧达莫缓释片为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。其组份为:每片含双嘧达莫200mg和阿司匹林25mg。对阿司匹林或双嘧达莫过敏者禁用。那么,哪些人群慎用阿司匹林双嘧达莫缓释片呢?
阿司匹林双嘧达莫缓释片的腺苷作用于血小板的A2受体,激活腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。阿司匹林双嘧达莫缓释片通过这一机制,血小板活性因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚焦受到抑制。阿司匹林双嘧达莫缓释片抑制多种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。阿司匹林双嘧达莫缓释片在治疗浓度时,阿司匹林双嘧达莫缓释片抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性,但对cAMP-PDE的抑制作用较弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
阿司匹林双嘧达莫缓释片单次口服(阿司匹林50mg和双嘧达莫400mg)后,双嘧达莫的血药浓度达峰时间为2.93±0.34小时。阿司匹林双嘧达莫缓释片每日一次,多剂量口服阿司匹林双嘧达莫缓释片(阿司匹林50mg和双嘧达莫400mg)后,第6、7天血药浓度达稳态,阿司匹林双嘧达莫缓释片的稳态平均血药浓度为2.037±0.315μg/ml。阿司匹林双嘧达莫缓释片具有高度亲水性(logP=3.71,pH=7),但是,阿司匹林双嘧达莫缓释片的动物研究结果显示双嘧达莫基本上不透过血-脑屏障。阿司匹林双嘧达莫缓释片的稳态的分布容积约92L,阿司匹林双嘧达莫缓释片约99%的双嘧达莫与血浆蛋白结合,主要为αl-酸醣蛋白及白蛋白。
肝、肾功能不全者慎用;有消化道溃疡病史的患者慎用;患严重冠状动脉疾病(如不稳定心绞痛或新近发生的心肌梗塞等的患者)慎用阿司匹林双嘧达莫缓释片。
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(实习编缉:邵泽妹)
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