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艾普拉唑肠溶片的药理毒理是什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/8 8:34:43
    导读:艾普拉唑肠溶片使用时需注意对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。

艾普拉唑肠溶片为口服药,使用时成人十二指肠溃疡,每日晨起空腹吞服,一次10mg,一日一次。疗程为4周,或遵医嘱。那么,艾普拉唑肠溶片的药理毒理是什么内容呢?

【药理毒理】

药理作用:艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。

毒性研究:1.遗传毒性:艾普拉唑CHL细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。小鼠微核实验结果为阴性。

2.生殖毒性:大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320mg/kg,动物着床前丢失略有增加,其他未见异常。雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周,雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品,当剂量达到320mg/kg时,动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高,包括:小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等,枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全,第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至产后第21天,经口给予本品,1000mg/kg组F1代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象,并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组F1代大鼠肝脏重量显著减轻。F1代雌性大鼠妊娠后检查,发现黄体数、着床数和活胎数均下降。

3.致癌性:P53(+/-)小鼠连续26周经口给予本品,在16和64mg/kg/d剂量下动物出现胃重量增加,病理检查可见基底黏膜增生。F344大鼠连续24个月经口给予本品,在43和138mg/kg/d剂量下,动物胃腺体出现良性和恶性神经内分泌瘤。

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(实习编辑:林炳扬)

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