阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊适用于已有短暂脑缺血发作或血栓形成所致缺血性脑卒中患者。那么,哪些患者慎用阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊呢?
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊中阿司匹林与双嘧达莫间无显著的相互作用。各成分的动力学参数并未因合并给药(如阿司达莫缓释胶囊)而发生改变。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊多剂量口服后,阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时,第4、5天血药浓度达稳态,稳态峰浓度为1253.9±425.4ug/L,平均血药浓度为469.5±225.1ug/L。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊食物对其吸收的影响尚不清楚。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊具有高度亲水性(logP=3.71,PH=7),但是动物研究结果显示双嘧达莫基本上不透过血-脑屏障。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊稳态的分布容积约92L,约99%的双嘧达莫与血浆蛋白结合,主要为α1-酸醣蛋白及白蛋白。
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊在治疗浓度时,双嘧达莫抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性,但对cAMP-PDE旳抑制作用较弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊中的阿司匹林的作用机理为:阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊不可逆地抑制血小板环氧化酶,从而抑制血栓素TXA2(一种很强的血小板聚集和血管收缩的诱导剂)的产生。
肝、肾功能不全者慎用;有消化道溃疡史的患者慎用;患严重冠状动脉疾病(如不稳定心绞痛或新近发生的心肌梗塞等的患者)慎用阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊。
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(实习编缉:钟丽冰)
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