阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊为胶囊剂,内容物为白色薄膜衣片和黄色微丸。每粒含双嘧达莫100mg和阿司匹林12.5mg。那么,阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的不良反应有什么呢?
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊中阿司匹林与双嘧达莫间无显著的相互作用。各成分的动力学参数并未因合并给药(如阿司达莫缓释胶囊)而发生改变。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊多剂量口服后,阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时,第4、5天血药浓度达稳态,稳态峰浓度为1253.9±425.4ug/L,平均血药浓度为469.5±225.1ug/L。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊食物对其吸收的影响尚不清楚。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊具有高度亲水性(logP=3.71,PH=7),但是动物研究结果显示双嘧达莫基本上不透过血-脑屏障。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊稳态的分布容积约92L,约99%的双嘧达莫与血浆蛋白结合,主要为α1-酸醣蛋白及白蛋白。
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊在肝脏代谢,阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊主要与葡萄糖醛酸结合,生成最初的代谢物单葡糖醛酸代谢物,阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊具有较低的药物活性。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊在血浆中,药物总量的80%以药物原形存在,约20%以单葡糖醛酸代谢物形式存在。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊多数的葡萄糖醛酸代谢物(约95%)经肝脏排泄,已有表明其具肝肠循环。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊对肾排泄原形药物可忽略,尿排泄葡萄糖醛酸代谢物也很低(约5%),阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊口服后的消除半衰期约为13.6小时。阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的不良反应是:
发生率在1%以下的不良事件如下:
1、全身:过敏、发热。
2、心血管:低血压。
3、中枢神经系统:昏迷、头昏、感觉异常、脑出血、颅内出血、蛛网膜下腔出血。
4、胃肠道:胃炎,、溃疡、胃穿孔。
5、听觉和前庭障碍:耳鸣、耳聋、高频听力丧失的病人可能感觉不到耳鸣,因此对于此种病人耳鸣不能作为水杨酸中毒的临床指标。
6、心率及心律失常:心动过速、心悸、心律失常、室上性心动过速。
7、肝胆系统异常:胆石症、黄疸、肝功能异常。
8、营养代谢异常:高血糖、口干。
9、血小板、出血、凝血异常:血肿、牙龈出血。
10、精神异常:易激动。
11、生殖:子宫出血。
12、呼吸:呼吸急促、哮喘、支气管痉挛、咯血、肺水肿。
13、感觉异常:味觉丧失。
14、皮肤及附件异常:搔痒、荨麻疹。
15、泌尿生殖系统异常:肾功能不全和衰竭、血尿。
16、血管:潮红。
以下为文献报道的或是上市后使用中发现的有关双嘧达莫和阿司匹林的不良反应:
1、全身:低体温、胸痛。
2、心血管:心绞痛。
3、中枢神经系统:脑水肿。
4、体液和电解质:高钾血症、代谢酸中毒、呼吸性碱中毒、低血钾症。
5、胃肠道:胰腺炎、Reye's综合症、呕血。
6、听觉和前庭障碍:耳聋。
7、过敏:急性过敏、喉水肿。
8、肝胆系统异常:肝炎、肝功能衰弱。
9、肌肉骨骼:横纹肌炎。
10、代谢与营养异常:低血糖、脱水。
11、血小板、出血、凝血障碍:凝血酶原时间延长、弥漫性血管内凝血、凝血障碍、血小板减少。
12、生殖系统:孕期及产程延长、死胎、新生儿低体重、产前产后出血。
13、呼吸系统:呼吸过缓、呼吸困难。
14、皮肤及附件异常:皮疹、脱发、血管性水肿、Stevens-Johnson综合症。
15、泌尿生殖系统:间质肾炎、乳头坏死、蛋白尿。
16、血管:变应性脉管炎。
还有些不良事件与用药的因果关系还不确定:如厌食、先天性贫血、各类血细胞减少、血小板增多。
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(实习编缉:钟丽冰)
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