地高辛酏剂的主要成份为地高辛酏。本品化学名称为：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。那么，地高辛酏剂用于瓣膜病的用量是怎样呢？

地高辛酏剂选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+_ATP酶结合而抑制该酶活性，地高辛酏剂可以使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na＋-Ca2＋交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2＋增多；地高辛酏剂的肌浆网内Ca2＋储量亦增多，心肌兴奋时，地高辛酏剂有较多的Ca2＋释放；地高辛酏剂的心肌细胞内Ca2＋浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。

地高辛酏剂由于其正性肌力作用，地高辛酏剂可以使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。地高辛酏剂的小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，地高辛酏剂可增强其减慢心率作用。地高辛酏剂由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；地高辛酏剂大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

地高辛酏剂用于急性和慢性心功能不全。地高辛酏剂对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；地高辛酏剂对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；地高辛酏剂对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；地高辛酏剂用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

地高辛酏剂用于瓣膜病的用量：临床应用为－次0.125～0.5㎎相当酏剂：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若两周内未应用洋地黄类制剂者，可适当给予一次或数次负荷量，每次予0.125～0.5mg相当酏剂，每6～8小时一次，总剂量达0.75～1.0mg相当酏剂。地高辛酏剂10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg(主要用于儿童)。酏剂为一种香甜的稀醇溶液剂供内服之用。酏剂中含芳香剂、甜剂和乙醇。乙醇含量多在5%～40%之间，乙醇易挥发，浓度升高；又因酏剂含醇、甘油，成本较高，国内已极少应用。

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（实习编缉：张桂平）