地高辛酏剂的主要成份为地高辛酏。本品化学名称为:3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。那么,地高辛酏剂可以治疗什么疾病呢?
地高辛酏剂选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+_ATP酶结合而抑制该酶活性,地高辛酏剂可以使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多;地高辛酏剂的肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,地高辛酏剂有较多的Ca2+释放;地高辛酏剂的心肌细胞内Ca2+浓度增高,心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。
地高辛酏剂由于其正性肌力作用,地高辛酏剂可以使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。地高辛酏剂的小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,地高辛酏剂可增强其减慢心率作用。地高辛酏剂由于其负性频率作用,使舒张期相对延长,有利于增加心肌血供;地高辛酏剂大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
地高辛酏剂用于急性和慢性心功能不全。地高辛酏剂对于高血压、瓣膜病(重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外)、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好,尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;地高辛酏剂对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差;地高辛酏剂对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;地高辛酏剂用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
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(实习编缉:张桂平)
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