琥乙红霉素片禁用于对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇。那么,琥乙红霉素片与环孢素合用是怎样呢?
琥乙红霉素片在皮下组织,痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸,腹水,脓液等中的浓度可达有效水平。琥乙红霉素片有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。琥乙红霉素片可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。
琥乙红霉素片的表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥乙红霉素片主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。琥乙红霉素片的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
琥乙红霉素片在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,琥乙红霉素片在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,琥乙红霉素片的酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。琥乙红霉素片的吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝,胆汁和脾中的浓度为高,琥乙红霉素片在肾,肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。
琥乙红霉素片与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
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(实习编缉:钟丽冰)
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