琥乙红霉素片为白色片。用于衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。对本品或其他红霉素制剂过敏者禁用。那么,琥乙红霉素片过敏反应是怎样呢?
琥乙红霉素片在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,琥乙红霉素片在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,琥乙红霉素片的酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。琥乙红霉素片的吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝,胆汁和脾中的浓度为高,琥乙红霉素片在肾,肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。
琥乙红霉素片在皮下组织,痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸,腹水,脓液等中的浓度可达有效水平。琥乙红霉素片有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。琥乙红霉素片可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。
琥乙红霉素片的表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥乙红霉素片主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。琥乙红霉素片的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
琥乙红霉素片的过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
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(实习编缉:钟丽冰)
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