环磷酰胺片抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。但是,环磷酰胺片有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。那么,环磷酰胺片的药代动力学是什么?
环磷酰胺片在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。
环磷酰胺片的药代动力学是:环磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,约1小时后达血浆峰浓度,在肝脏转化释出磷酰胺氮芥,其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。
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(实习编辑:叶燕玲)
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