阿奇霉素胶囊是一种抗菌感染药物,如果患者是敏感菌所导致的咳嗽症状,那么是可以服用阿奇霉素胶囊来进行治疗的,并且疗效甚好。那么,阿奇霉素胶囊的药动力学会是如何呢?
阿奇霉素胶囊的主要成份是阿奇霉素,化学名:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。
阿奇霉素胶囊口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。
阿奇霉素胶囊的作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
阿奇霉素胶囊的药动力学会是:口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
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(实习编缉:陈志方)
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