消旋卡多曲颗粒的主要成份为消旋卡多曲。化学名:(±)N-((乙酰巯基-2-甲基—1—氧代—3—苄基丙基)甘氨酸苄酯。那么,消旋卡多曲颗粒的毒理研究怎样?
消旋卡多曲颗粒可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。
消旋卡多曲颗粒在体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。放射标记法研究发现,消旋卡多曲颗粒主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。
消旋卡多曲颗粒的毒理研究:有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。
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(实习编辑:刘子轩)
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