螺内酯片在体内可被代谢为多种含硫基的代谢物,其中坎利酮是其主要的非结合型代谢物,同时具有拮抗醛固酮的作用。那么,螺内酯片孕妇是否可以服用呢?
螺内酯片的药代动力学是有:口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
螺内酯片治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100-400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
孕妇及哺乳期妇女用药方面,螺内酯片的有效成分可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。但孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
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(实习编缉:叶铠)
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