随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。那么，枸橼酸坦度螺酮片是否服用后不会在体内蓄积？

枸橼酸坦度螺酮片功能主治各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症；原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

健康成人一次口服20mg时，吸收迅速，0.8-1.4小时后达到最高血中浓度（2.9-3.2ng/mL），其血中浓度半衰期约为1.2-1.4小时。基本不受进食影响。健康成人每次10mg，每日3次，5天连续口服时，血中浓度与1次口服时相同，无蓄积性。心身疾病及神经症的病人给药时，血中浓度与健康成人相同，吸收迅速，无蓄积性。

本药迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以内，70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%，大部分经代谢后排泄到胆汁中。

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（实习编辑：吴文君）