拉坦噻吗滴眼液为复方制剂,其组份为:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔,相当于5mg噻吗洛尔。用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。那么,拉坦噻吗滴眼液的药理作用有什么?
拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,它是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,通过增加房水外流而降低低眼压。主要作用机制为增加葡萄膜巩膜通路的房水外流。另外,也有报道本品能增加人类房水流出通畅系数(降低小梁网房水外流阻力)。拉坦前列素对房水生成、血液房水屏障或眼内血循环无明显影响。经荧光血管造影检查证实,行晶状体囊外摘除术的猴眼长期使用拉坦前列素不影响视网膜血管。在人类,人工晶体状体眼病人短期使用拉坦前列素,不会引起后节的荧光素渗漏。
拉坦噻吗滴眼液含两种活性成份:拉坦前列素和马米酸噻吗洛尔。它们通过不同的作用机制降低增高的眼压(IOP)。与各成份单独使用相比,两种药物联合具有协同效应,能产生额外的降眼压作用。
噻吗洛尔是一种β-1和β-2(非选择性)肾上腺素受体阻断剂,无明显内在拟交感活性、直接的心肌抑制作用或膜稳定作用。噻吗洛尔通过减少睫状上皮细胞产生房水嘉而降低眼压,其确切机制尚不清楚,但可能通过抑制由内源性β一肾上腺素刺激而活跃的cAMP合成进而发挥作用。未发现噻吗洛尔显著影响血液一房水屏障对血浆蛋白质的渗透性。家兔长期使用噻吗洛尔对眼部血循环无影响。
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(实习编辑:叶胜能)
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