健康成人空腹单次口服司帕沙星分散片(朗瑞)0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)约为26小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍);其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血药浓度的0.7~0.8倍);最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200mg后72小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。司帕沙星分散片对实验室检查有什么影响?
司帕沙星分散片(朗瑞)为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。司帕沙星分散片(朗瑞)还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。司帕沙星分散片(朗瑞)的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。
司帕沙星分散片(朗瑞)的不良反应如下:
1.消化系统反应:如恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等。
2.过敏反应:如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、光敏反应、充血等。
3.中枢神经系统:头痛、头昏、烦燥、失眠、痉挛、震颤等。
4.实验室检查:GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ—CTP、血肌酐及总胆红素升高,也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低等;国外有QT轻度延长的报告。
5.其他:偶见肌腱炎、假膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征(呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症等)、眼粘膜综合征(史蒂文斯-约翰逊综合征)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
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(实习编辑:孙媛媛)
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