随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
那么,盐酸头孢他美酯胶囊有怎样的药代动力学?
盐酸头孢他美酯胶囊为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。其规格为0.125g(以盐酸头孢他美酯计,相当于头孢他美90.6mg)
盐酸头孢他美酯胶囊主要成份为盐酸头孢他美酯。其化学名为(6R,7R)—3—甲基—7—[(Z)—2—(2—氨基—4—噻唑基)—2—(甲氧亚氨基)—乙酰氨基]—8—氧代—5—硫杂—1—氮杂双环[4,2,0]辛—2—烯—2—甲酸新戊酰氧甲酯盐酸盐。
盐酸头孢他美酯胶囊单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。本品口服后,经过肠粘膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢,在体内转化变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后,平均约55%剂量转变为头孢他美。口服本品500mg后3~4小时,血浆药物浓度达峰值4.1±0.7mg/L,分布容积为0.29L/kg,与细胞外水平一致,约22%头孢他美与血清蛋白结合。本品90%以头孢他美形式经尿排出,消除半衰期为2~3小时。
年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)或雷尼替丁不改变本品生物利用度。
肾衰患者,头孢他美的清除情况同肾功能成正比。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:李曲红)
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