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卡马西平片药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/30 19:49:56
    导读:卡马西平片单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢。

卡马西平片主要成份是卡马西平。化学名:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。那么,卡马西平片药代动力学如何?

卡马西平片为白色片,为抗惊厥药,镇痛药。主要成份是卡马西平。化学名:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。

药代动力学:

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。

单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁

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(实习编辑:梁晓冰)

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