唑尼沙胺片为白色薄膜包衣片。唑尼沙胺片的主要成分为唑尼沙胺。那么,唑尼沙胺片的不良反应有哪些呢?
唑尼沙胺片在无代谢活化时,唑尼沙胺片CHL细胞基因突变试验结果为阳性。唑尼沙胺片Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、姐妹染色体交换试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。唑尼沙胺片唑尼沙胺片的抗癫痫的确切作用机制尚不清楚,唑尼沙胺片可能是通过作用于钠通道和钙通道来发挥作用。唑尼沙胺片体外研究提示唑尼沙胺能阻断钠通道,唑尼沙胺片具有降低电压依赖的瞬时内向电流(T-型Ca2+电流),进而稳定神经细胞膜,抑制神经元过度同步放电。
唑尼沙胺片是一种磺胺类抗癫痫药。唑尼沙胺片在动物中,唑尼沙胺片能有效抑制最大电休克引起的大发作,唑尼沙胺片对皮下注射戊四唑引起的阵挛性发作无效。唑尼沙胺片能升高大鼠点燃模型的全身发作阈值,缩短猫视皮质电刺激引起的皮质局灶性发作的持续时间。唑尼沙胺片对大鼠皮层给予钨酸凝胶或猫皮层冷冻引起的发作间棘波(interictalspike)或继发性全身发作均有抑制作用。这些模型与人癫痫的相关性尚不明确。
唑尼沙胺片的不良反应:在对照临床试验中,最常见的与唑尼沙胺用药有关的不良事件有嗜睡、厌食、眩晕、头痛、恶心以及焦虑/急躁,这些不良事件在安慰剂组的患者中发生频率并不相等。
在对照临床试验中,应用唑尼沙胺作为加用治疗的患者中有12%因不良事件而提前停药;而安慰剂组的相应比例则为6%。在临床研究中接受唑尼沙胺治疗的1336名癫痫患者中,大约21%的患者由于不良反应停止治疗。最常与提前停药相关的不良事件包括嗜睡、疲劳和/或共济失调(6%)、厌食(3%)、注意力难以集中(2%)、记忆困难、智力迟钝、恶心/呕吐(2%),以及体重减轻(1%)。在上述不良事件中,大多数均呈剂量相关性(。
对照临床试验中不良事件的发生率:表1列举了在对照临床试验中,唑尼沙胺治疗组的发生频率至少是2%,并且在数值上通常高于安慰剂组的与给药相关的急性不良事件。不良事件的强度通常为轻度或中度。
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(实习编缉:叶铠)
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