磷酸氟达拉滨片为白色冻干块状物,在水中易溶。主要成份为磷酸氟达拉滨。化学名:9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5-磷酸盐。那么,磷酸氟达拉滨片的用法用量是怎样呢?
磷酸氟达拉滨片用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗,这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂的方案的治疗,但在治疗期间或治疗后病情并没有改善或仍持续进展。磷酸氟达拉滨片被快速地去磷酸化成为2F-ara-A,后者可以被细胞摄取,然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。磷酸氟达拉滨片代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和ε,DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。磷酸氟达拉滨片还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
磷酸氟达拉滨片对于2F-ara-ATP的作用机理在有些方面还不十分清楚,推测主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长,磷酸氟达拉滨片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟达拉滨片的体外研究显示,磷酸氟达拉滨片对慢性淋巴细胞白血病(CLL)的淋巴细胞用2F-ara-A处理后,出现广泛的DNA断裂和以凋亡为特征的细胞死亡。磷酸氟达拉滨片的用法用量是:
1.推荐剂量为每日口服,磷酸氟达拉滨40mg/m2体表面积,每28天连续服用5天,每28天重复。磷酸氟达拉滨片可以空腹服用或伴随食物服用。必须以水吞服,不应嚼服或把药片弄碎后服用。
2.磷酸氟达拉滨应一直用到取得最佳治疗效果(完全或部分缓解,通常需6个周期)后停用。
3.对肾功能不全患者的剂量应作相应的调整。肌酐清除率为30-70ml/min时剂量应减少达50%。
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(实习编缉:陈志东)
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