盐酸缬更昔洛韦片的主要成份为盐酸缬更昔洛韦。适用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人。那么,盐酸缬更昔洛韦片与地丹诺辛合用是怎样呢?
盐酸缬更昔洛韦片通过肾清除占全身清除的81.5±22%。盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学肾功能不全病人:肾功能下降导致从缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降,从而终末半衰期相应延长。因此,盐酸缬更昔洛韦片对肾功能不全的病人需要调整剂量(参见特殊剂量指南和注意事项)。盐酸缬更昔洛韦片对进行血液透析的病人:盐酸缬更昔洛韦片对于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl<10mL/min),无法给出推荐剂量,这是因为这些患者的盐酸缬更昔洛韦片所需单次剂量小于本药的片剂剂量450mg,因此盐酸缬更昔洛韦片不能用于这些患者。
盐酸缬更昔洛韦片能快速水解成更昔洛韦;盐酸缬更昔洛韦片没有发现其他的代谢产物。口服1000mg放射标记的更昔洛韦后,盐酸缬更昔洛韦片在粪便或尿中以放射活性检测到的代谢产物不超过1-2%。盐酸缬更昔洛韦片口服后,盐酸缬更昔洛韦片清除的主要途径是肾脏排泄,方式为肾小球滤过和肾小管主动分泌更昔洛韦。
盐酸缬更昔洛韦片与地丹诺辛合用,当合用更昔洛韦(无论是静脉还是口服)时发现地丹诺辛的血浆浓度升高。更昔洛韦的口服剂量每日为3g和6g时,观察到地丹诺辛的药时曲线下面积(AUC)升高84~124%;同样更昔洛韦的静脉用药剂量为5和10mg/kg/天时,观察到地丹诺辛的药时曲线下面积升高38~67%。这种升高不能以肾小管的竞争性分泌解释,因为地丹诺辛分泌的百分比也升高了。这种升高可能由于生物利用度升高或是由于代谢降低。更昔洛韦的血药浓度变化无显著临床意义。然而由于两药合用时地丹诺辛的血浆浓度升高,应密切监测患者地丹诺辛的毒性。
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(实习编缉:陈志方)
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