左炔诺孕酮宫内节育系统用于特发性月经过多,即非器质性病变引起的月经过多。主要成份为左炔诺孕酮。其化学名为:D(-)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么,左炔诺孕酮宫内节育系统可以谨慎地用于哪些患者呢?
左炔诺孕酮宫内节育系统的广泛代谢。左炔诺孕酮宫内节育系统的血浆中的主要代谢物是未结合及结合形式的3α,5β-四氢左炔诺孕酮。左炔诺孕酮宫内节育系统根据体外及体内研究结果,CYP3A4是左炔诺孕酮代谢的主要相关酶;CYP2E1、CYP2C19和CYP2C9可能也有涉及,但程度较小。
左炔诺孕酮宫内节育系统置入后即刻释放左炔诺孕酮。左炔诺孕酮宫内节育系统在子宫腔内的体内释放速度最初约为20μg/24h,5年后下降到10μg/24h。左炔诺孕酮宫内节育系统与血清白蛋白非特异性集合,与SHBG特异性结合。左炔诺孕酮宫内节育系统的循环中的左炔诺孕酮约有1-2%以游离甾体形式存在,42-62%与SHBG特异结合。左炔诺孕酮宫内节育系统的使用过程中,SHBG浓度会有下降。相应地,与SHBG结合的比例会在使用中下降,而游离形式的比例则升高。左炔诺孕酮宫内节育系统的平均表观分布容积约为106L。
左炔诺孕酮宫内节育系统可以谨慎地用于有先天性心脏病或有感染性心内膜炎危险的瓣膜性心脏病的妇女。这些患者放置或取出IUS时应给予预防性的抗生素。
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(实习编缉:张桂平)
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