左炔诺孕酮宫内节育系统用于特发性月经过多,即非器质性病变引起的月经过多。主要成份为左炔诺孕酮。其化学名为:D(-)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么,左炔诺孕酮宫内节育系统的用法用量是怎样呢?
左炔诺孕酮宫内节育系统置入后即刻释放左炔诺孕酮。左炔诺孕酮宫内节育系统在子宫腔内的体内释放速度最初约为20μg/24h,5年后下降到10μg/24h。左炔诺孕酮宫内节育系统与血清白蛋白非特异性集合,与SHBG特异性结合。左炔诺孕酮宫内节育系统的循环中的左炔诺孕酮约有1-2%以游离甾体形式存在,42-62%与SHBG特异结合。左炔诺孕酮宫内节育系统的使用过程中,SHBG浓度会有下降。相应地,与SHBG结合的比例会在使用中下降,而游离形式的比例则升高。左炔诺孕酮宫内节育系统的平均表观分布容积约为106L。
左炔诺孕酮宫内节育系统的广泛代谢。左炔诺孕酮宫内节育系统的血浆中的主要代谢物是未结合及结合形式的3α,5β-四氢左炔诺孕酮。左炔诺孕酮宫内节育系统根据体外及体内研究结果,CYP3A4是左炔诺孕酮代谢的主要相关酶;CYP2E1、CYP2C19和CYP2C9可能也有涉及,但程度较小。
左炔诺孕酮宫内节育系统的用法用量:左炔诺孕酮宫内节育系统被放置于宫腔内,可维持5年有效。体内溶解速率开始时约为20μg/24h,5年后约降为10μg/24h。左炔诺孕酮在5年时间内的平均溶解速率约为14μg/24h。按照放置说明正确放置左炔诺孕酮宫内节育系统,一年的失败率约为0.2%,且5年累计失败率约为0.7%。
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(实习编缉:张桂平)
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