哪些患者禁用卡维地洛片呢？

卡维地洛片用于原发性高血压。主要成份为卡维地洛。化学名称：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。那么，哪些患者禁用卡维地洛片呢？

卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢，卡维地洛片的健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍，右旋体终末消除T1/2为5~9h，左旋体为7~11h。卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。

卡维地洛片<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500~700ml/min，卡维地洛片的代谢产物主要通过胆汁排入粪便。卡维地洛片对心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，卡维地洛片的终末消除T1/2与健康者相似。卡维地洛片对肝肾功能不全的患者，卡维地洛片的血浆浓度增加。卡维地洛片对老年人的血浆水平比年轻人大约高50%。

NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者；气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合症；心源性休克；严重心动过缓；临床严重肝功能不全患者；对本品过敏者；糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒禁用卡维地洛片。

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（实习编缉：钟丽冰）