盐酸地尔硫卓片为白色片。内含适量使药物在体内缓缓释放的阻滞剂。禁用于急性心肌梗塞或肺充血者。那么,盐酸地尔硫卓片的注意事项是怎样?
盐酸地尔硫卓片适用于冠心病心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。盐酸地尔硫卓片的致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。盐酸地尔硫卓片的体外细菌实验未发现致突变作用。盐酸地尔硫卓片的动物实验证实本品对生育力无明显作用。
盐酸地尔硫卓片口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),盐酸地尔硫卓片有较强的首过效应,盐酸地尔硫卓片的生物利用度为40%。盐酸地尔硫卓片在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70—80%。盐酸地尔硫卓片单次口服本品30—120mg,30—60分钟内可在血浆中测出,2-3小时血液浓度达峰值,单次或多次给药血浆消除半衰期3.5小时。盐酸地尔硫卓片有效血药浓度50—200ng/ml。盐酸地尔硫卓片的注意事项是:
1. 本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致II或 III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。
2.本品有负性肌力作用,在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。3.使用本品偶可致症状性低血压。
4.本品罕见出现急性肝损害,表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。
5.在肝脏代谢,由肾脏和胆汁排泄,长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。
6.反应多为暂时的,继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。
7.由于可能与其他药物有协同作用,同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎,并仔细调整所用剂量。
8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者,须加以调整以维持合理的血药浓度。
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(实习编缉:邵泽妹)
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