比卡鲁胺胶囊的内容物为白色活类白色颗粒。主要成份为比卡鲁胺。其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡鲁胺胶囊的药物相互作用是怎样呢？

比卡鲁胺胶囊的临床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。比卡鲁胺胶囊是消旋物，比卡鲁胺胶囊的抗雄激素作用仅仅出现在（R）－结构对映体上。比卡鲁胺胶囊是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。比卡鲁胺胶囊的动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。比卡鲁胺胶囊临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

比卡鲁胺胶囊与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物，比卡鲁胺胶囊没有其他内分泌作用，比卡鲁胺胶囊与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺胶囊的药物相互作用是：

1.本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。

2.体外试验显示R－比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。

3.虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平（AUC）增加了80％。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。

4.当本品与抑制药物氧化的其它药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。

5.体外研究表明本品可与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

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（实习编缉：陈志方）