比卡鲁胺胶囊的内容物为白色活类白色颗粒。比卡鲁胺胶囊的主要成份为比卡鲁胺。那么,比卡鲁胺胶囊的禁用人群有什么呢?
比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。比卡鲁胺胶囊没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。比卡鲁胺胶囊的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,比卡鲁胺胶囊在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。比卡鲁胺胶囊当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物,比卡鲁胺胶囊没有其他内分泌作用,比卡鲁胺胶囊与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺胶囊的临床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。比卡鲁胺胶囊是消旋物,比卡鲁胺胶囊的抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
比卡鲁胺胶囊禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
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(实习编缉:陈志方)
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