比卡鲁胺胶囊的内容物为白色活类白色颗粒。比卡鲁胺胶囊的主要成份为比卡鲁胺。那么,比卡鲁胺胶囊的不良反应有什么呢?
比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。比卡鲁胺胶囊没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。比卡鲁胺胶囊的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,比卡鲁胺胶囊在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。比卡鲁胺胶囊当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物,比卡鲁胺胶囊没有其他内分泌作用,比卡鲁胺胶囊与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺胶囊的临床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。比卡鲁胺胶囊是消旋物,比卡鲁胺胶囊的抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
比卡鲁胺胶囊的不良反应:本品一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。本品的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高,黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭,且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。
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(实习编缉:陈志方)
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