西罗莫司口服溶液为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,西罗莫司口服溶液与酮康唑合用是怎样呢?
西罗莫司口服溶液在自体免疫疾病的啮齿类动物的模型中,西罗莫司口服溶液抑制与下列疾病有关的免疫介导反应:系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层视网膜炎。西罗莫司口服溶液的致癌、致突变和对生育能力的损伤:在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。
西罗莫司口服溶液口服后,迅速吸收;西罗莫司口服溶液在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。西罗莫司口服溶液在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司口服溶液的系统利用度估计约为14%。西罗莫司口服溶液在稳定的肾移植患者中,西罗莫司口服溶液的浓度与剂量成比例,为3-12mg/m2。
西罗莫司口服溶液与酮康唑合用:多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量,反映在西罗莫司的Cmax,tmax和AUC分别增长了4.3倍,38%和10.9倍。然而西罗莫司的终末半衰期无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度,故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用。
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(实习编缉:张桂平)
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