西罗莫司口服溶液的主要成份为西罗莫司。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,西罗莫司口服溶液对代谢的影响有什么呢?
西罗莫司口服溶液在细胞中,西罗莫司口服溶液与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。西罗莫司口服溶液的FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
西罗莫司口服溶液为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司口服溶液在所有的生物基质中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。西罗莫司口服溶液在人的全血中,西罗莫司为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司口服溶液对代谢和营养的影响:酸中毒、碱性磷酸酶升高,血液尿素氮上升,肌酸磷酸激酶上升,脱水,愈合异常,高钙血症,高血糖,高磷酸盐血症,低钙血症,低血糖,低镁血症,低钠血症,乳酸脱氢酶升高,SGOT上升,SGPT上升,体重减轻。
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(实习编缉:张桂平)
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