罗格列酮片用于2型糖尿病。主要成份是罗格列酮,其化学名称为:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2,4-二酮。那么,哪些患者禁用罗格列酮片呢?
罗格列酮片主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。罗格列酮片的体外试验证实,罗格列酮片绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。罗格列酮片口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。罗格列酮片的临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
罗格列酮片可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。罗格列酮片可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用罗格列酮片。
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(实习编缉:钟丽冰)
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