罗格列酮片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。罗格列酮片的主要成份是罗格列酮,那么,罗格列酮片的禁忌是怎样呢?
罗格列酮片口服吸收生物利用度为99%,罗格列酮片的血浆达峰时间约为1小时,罗格列酮片的血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,罗格列酮片进食的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。罗格列酮片的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,罗格列酮片主要为白蛋白。
罗格列酮片主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。罗格列酮片的体外试验证实,罗格列酮片绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。罗格列酮片口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。罗格列酮片的临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
罗格列酮片的禁忌:对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
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(实习编缉:钟丽冰)
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