罗格列酮片的主要成份是罗格列酮,其化学名称为:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2,4-二酮。那么,罗格列酮片可以治疗什么疾病呢?
罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性,罗格列酮片可以提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,罗格列酮片可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,罗格列酮片对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。罗格列酮片的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。
罗格列酮片在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮片可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。罗格列酮片可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
罗格列酮片用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,罗格列酮片可控制2型糖尿病患者的血糖。罗格列酮片对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,罗格列酮片可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。罗格列酮片对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,罗格列酮片不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。罗格列酮片在开始服用本品前,应控制影响血糖控制的病症,如感染。
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(实习编缉:钟丽冰)
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