马来酸依那普利片的主要成份为马来酸依那普利。禁用于对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者。那么,马来酸依那普利片用于心力衰竭的用量是怎样呢?
马来酸依那普利片是前体药物,马来酸依那普利片的乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。马来酸依那普利片口服约68%被吸收,马来酸依那普利片与食物同服,不影响它的生物利用度,马来酸依那普利片服药后1小时,马来酸依那普利片的血浆浓度可达峰值。马来酸依那普利片服药后3.5~4.5小时,马来酸依那普利片血浆浓度可达峰值,马来酸依那普利片的半衰期为11小时。
马来酸依那普利片为血管紧张素转换酶抑制剂。马来酸依那普利片口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。马来酸依那普利片对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。马来酸依那普利片对肝功能异常者的转变成依那普利拉的速度延缓。
马来酸依那普利片用于心力衰竭的用量:开始剂量为每日5~10mg,分1~2次口服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10~20mg。每日最大剂量一般不宜超过40mg。可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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