佐米曲普坦分散片(臻达)为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。批准文号是国药准字H20080825,生产企业是辅仁药业集团有限公司。那么,佐米曲普坦分散片(臻达)的药理毒理是怎样的?
1.佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力,与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力,5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽(血管活性肠肽P物质降钙素基因相关肽)有关。本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管(包括动静脉吻合支)和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用,导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。
2.毒理研究遗传毒性Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验,无论是否有代谢活化剂存在,佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用;小鼠体内微核试验未见该作用。
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(实习编辑:文辉)
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