阿司匹林双嘧达莫片(瑞凯宁)用于防治血栓栓塞,降低心肌梗塞、心房纤颤并发的栓塞性并发症、脑血栓的形成以及慢性心绞痛的治疗;也可用于外科手术后的心瓣膜病及人工瓣膜手术后原发性、复发性血栓静脉炎等。那么,阿司匹林双嘧达莫片(瑞凯宁)的药理毒理是怎样的?
阿司匹林通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成,从而抑制血小板聚集和阻止血栓形成,双嘧达莫具有抗血栓形成作用,抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制胶原,肾上腺素和凝血酶所致血小板释放反应,作用机制可能为
①作用于血小板的A2受体,抑制磷酸二酯酶,阻止血小板内环磷酸腺苷(cAMP)分解,同时刺激腺苷酸环化酶,使血小板内cAMP增多,使血小板聚集受到抑制;
②抑制各种组织中的磷酸二酯酸(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cGMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高;
③轻度抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
④增强内源性的Gl2的作用。两者合用具有协同作用,可能增加抗血栓作用。
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(实习编辑:文辉)
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